Synthesis and biological evaluation of some new substituted fused Pyrazole ring systems as possible anticancer and antimicrobial agents تشييد وتقييم الفاعلية البيولوجية لبعض حلقات البيرازول المدمجة والمستبدلة كمضادات للسرطان والميكروبات

Abstract

لقد ثبت في التراث العلمي أن لنواة البيرازول وبعض الحلقات المدمجة المشتقة منه دورا بارزا في تصميم وتشييد العديد من المركبات الكيميائية التي يمكن أن تستخدم كمضادات الميكروبات والفيروسات والسرطان كذلك، تمتاز المركبات التي تحتوي في تركيبها البنائي على أنوية البيرون والبيريدين بتعدد أنشطتها البيولوجية، وأهمها نشاطها المعروف كمضادات للعديد من الميكروبات والخلايا السرطانية بناء على ما تقدم، فقد تم التخطيط في هذا البحث لتشييد مجموعات متنوعة من المركبات العضوية تحتوى كلها بصفة أساسية على نواة البيرازول مدمجة مع حلقة البيرون أوالبيريدين، ومحملة بمجموعات وظيفية مختلفة مثل الأمين واليوريا والثيويوريا ومشتقاتها، بحيث تتشابه بنائيا مع بعض مضادات السرطان والميكروبات المعروفة وبعد إثبات التركيب البنائى للمركبات المشيدة حديثا باستخدام التحاليل الدقيقة والأطياف المختلفة تم تقديم المركبات المشيدة إلى المعهد القومي للسرطان في ولاية مريلاند بالولايات المتحدة الأمريكية لاختبار فعاليتها المضادة لنمو ما يقرب من ستين نوعًا من الخلايا السرطانية، بالإضافة إلى إجراء مسح ميكروبيولوجى أولي لهذه المركبات لاختبار فعاليتها المضادة للعديد من أنواع البكتيريا والفطريات هذا وقد أظهرت النتائج عدم تمتع المركبات المشيدة بفاعلية مضادة لنمو الخلايا السرطانية أو الميكروبات

This research work describes the synthesis and biological properties of some novel polysubstituted fused heterocyclic ring systems namely ; pyrano [43c] pyrazoles and pyrazolo [43 c] pyridines Such targeted compounds where designed so as to hybridize the pyrazole ring with the pyrone and or pyridine moieties respectively hoping to obtain synergistic anticancer and or antimicrobial activities The chemistry of the reactions employed in the synthesis of the target compounds together with their chemical behaviour are discussed and the structures of the newly synthesized compounds were confirmed by the IR and 1HNMR spectral data All the synthesized compounds showed weak anticancer activity according to the protocol of the National Cancer Institute (NCI) Maryland USA Additionally they showed weak antimicrobial activity against some bacteria and fungi